Дексаметазон уколы надо разводить водой для инъекций

Инструкция по применению ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASON) раствор

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл
дексаметазона фосфат (в форме натриевой соли)	4 мг

Вспомогательные вещества: глицерол, динатрия эдетат, динатрия гидрофосфата дигидрат, вода д/и.

1 мл — ампулы (25) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Дексаметазон назначается в/в или в/м в экстренных случаях, или когда внутреннее применение не возможно.

Эндокринные нарушения:

• заместительная терапия при первичной и вторичной (гипофизарной) адренокортикальной недостаточности (кроме острой недостаточности, где лучше использовать кортизон и гидрокортизон, благодаря их более сильному минералокортикоидному действию);
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• подострый тиреоидит и тяжелый лучевой тиреоидит.

Ревматические заболевания:

• ревматоидный артрит, включая подростковый хронический артрит, и внесуставные проявления при ревматоидном артрите (ревматические легкие, сердечные изменения, глазные изменения, кожный васкулит), Системные заболевания соединительной ткани, васкулитные синдромы.

Кожные заболевания:

• пемфигус, тяжелая форма экссудативной многоформной эритемы (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, буллёзный герпетиформный дерматит, экссудативная эритема (тяжелая форма), узловатая эритема, себорейный дерматит (тяжелая форма), псориаз (тяжелая форма), крапивница (не отвечающая на стандартное лечение), грибковый микоз, дерматомиозит, склеродермия, отек Квинке.

Аллергические заболевания (не отвечающие на обычное лечение):

• астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, лекарственная аллергия, крапивница после гемотрансфузии.

Глазные заболевания:

• заболевания, угрожающие зрению (острый центральный хориоретинит, ретробульбарный неврит), аллергические заболевания (конъюнктивит, увеит, склерит, кератит, воспаление радужной оболочки глаза), системные иммунные заболевания (саркоидоз, темпоральный артериит), пролиферативные изменения орбиты (эндокринная офтальмопатия, ложная опухоль), симпатическая офтальмия, иммуносупрессивная терапия при пересадке роговицы.

Лекарственный препарат применяется системно или местно (субъконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное применение)

Желудочно-кишечные заболевания:

• язвенный колит (сильное обострение), болезнь Крона (сильное обострение), хронический аутоиммунный гепатит, реакция отторжения после пересадки печени.

Респираторные заболевания:

• саркоидоз (симптоматический), острый токсический бронхиолит, хронический бронхит и астма (острый приступ заболевания), туберкулез легких, сопровождающийся сильной общей слабостью (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией), бериллиоз (гранулематозное воспаление), лучевой или аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания:

• врожденная или приобретенная хроническая чистая апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения, острый лимфобластный лейкоз (индукционная терапия), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (только внутривенное применение;
• внутримышечные инъекции противопоказаны).

Заболевания почек:

• иммуносупрессивная терапия при пересадке почки, индукция диуреза или снижение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и почечных нарушениях при системной красной волчанке.

Злокачественные заболевания:

• паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальцемия у пациентов, страдающих злокачественными заболеваниями.

Отек головного мозга:

• отек головного мозга, обусловленный первичными или метастатическими опухолями головного мозга, нейрохирургическим вмешательством или черепно-мозговыми травмами.

Шок:

• шок, не отвечающий на классическую терапию, шок у пациентов с недостаточностью надпочечников, анафилактический шок (внутривенно после применения адреналина), перед хирургическим вмешательством для профилактики шока при недостаточности надпочечников или при подозрениях на недостаточность надпочечников.

Другие показания:

• туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией), трихинеллез с неврологическими симптомами и повреждением миокарда, кистозная опухоль апоневроза или сухожилия (ганглия).

Показания для внутрисуставного введения дексаметазона или введения в мягкие ткани:

• ревматоидный артрит (сильное воспаление отдельного сустава), анкилозирующий спондилит (если воспаленные суставы не отвечают на обычную терапию), псориатический артрит (олигоартикулярное повреждение или тендосиновит), моноартрит (после откачивания жидкости из сустава), остеоартрит суставов (только в случае синовита и экссудата), внесуставной ревматизм (эпикондилит, тендосиновит, бурсит).

Местное применение (введение в рану):

• келоиды, гипертрофические, воспаленные раны с инфильтрацией при лишае, псориазе, кольцевидной гранулеме, склерозирующем фолликулите, дискоидной красной волчанке и саркоидозе кожи, локализованной алопеции.

Режим дозирования

Доза устанавливается индивидуально в зависимости от заболевания, предполагаемой длительности лечения, переносимости кортикоидов и ответа организма. Раствор для инъекций может назначаться в/в (в виде инъекций или инфузий на глюкозе или физиологическом растворе), в/м или местно (в сустав, в рану, в мягкие ткани).

Парентеральное применение. Дексаметазон применяется парентерально в экстренных случаях, в случаях, когда пероральная терапия не возможна и при состояниях, указанных в показаниях. Раствор для инъекций назначается в/в или в/м, или в виде в/в инфузий (на глюкозе или физиологическом растворе).

Рекомендуемые средние начальные суточные дозы для в/в или в/м введения составляют 0.5 мг–0.9 мг или более при необходимости. Первоначально дозировка дексаметазона принимается до достижения клинического ответа, затем дозировку постепенно снижают до самого низкого уровня, при котором доза остается клинически эффективной. Если лечение высокими дозами продолжается более, чем несколько дней, то дозу следует снижать в течение нескольких последовательных дней или даже в течение более длительного периода времени.

Местное применение. Рекомендуемая однократная дозировка дексаметазона для введения внутрь сустава составляет 0.4 мг-4 мг. Дозировка зависит от размера пораженного сустава. Обычная дозировка дексаметазона для крупных суставов составляет 2 мг-4 мг и 0.8 мг-1 мг для малых суставов. Внутрисуставное введение можно повторять через 3-4 месяца. Обычная дозировка дексаметазона для введения внутрь сумки составляет 2 мг-3 мг, во влагалище сухожилия — 0.4 мг-1 мг и для сухожилий — 1 мг-2 мг.

Для инъекции внутрь раны применяют такую же дозировку дексаметазона, как и для внутрисуставного введения. Одновременно дексаметазон можно вводить не более, чем в две раны. Рекомендуемые дозы для инфильтрации в мягкие ткани (периартикулярно) составляют 2-6 мг дексаметазона.

Дозировка для детей. Рекомендуемая доза для в/м введения при заместительной терапии составляет 0.02 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м 2 поверхности тела, разделенная на три приема, каждый третий день или 0.008 мг–0.01 мг/кг массы тела, или 0.2 мг — 0.3 мг/м 2 поверхности тела ежедневно.

По другим показаниям рекомендуемая доза составляет 0.02–0.1 мг/кг массы тела или 0.8 мг-5 мг/м 2 поверхности тела каждые 12-24 ч.

Побочные действия

Как и все препараты Дексаметазон может вызывать нежелательные явления, хотя они могут возникнуть не у каждого пациента, принимающего препарат.

Побочные эффекты, которые могут возникать во время лечения дексаметазона фосфатом, классифицируют по группам в зависимости от частоты возникновения:

очень частые (≥1/10), частые (≥ 1/100 до Особая информация о некоторых ингредиентах препарата. Этот препарат содержит менее, чем 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, что является незначительным количеством.

Беременность и лактация. Дексаметазон должен назначаться беременным женщинам только в отдельных срочных случаях, когда ожидаемая польза для матери оправдывает риск для плода.

Особую осторожность следует соблюдать при преэклампсии. Согласно общим рекомендациям по лечению глюкокортикоидами во время беременности должна применяться наименьшая эффективная доза для контроля основного заболевания.

В небольших количествах глюкокортикоиды выделяются с грудным молоком. Поэтому матерям, принимающим дексаметазон, не рекомендуется кормление грудью, особенно при применении высоких физиологических доз (около 1 мг). Это может привести к задержке роста плода и снижению секреции эндогенных кортикостероидов.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Дексаметазон не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы . Отчеты о случаях острой передозировки или смерти из-за острой передозировки редкие. Передозировка может, обычно только через несколько недель применения, привести к большинству упомянутых побочных эффектов, особенно к синдрому Кушинга.

Лечение . Известного специфического антидота нет. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Гемодиализ не эффективен для ускорения выведения дексаметазона из организма.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений и язв. Действие дексаметазона снижается при одновременном назначении препаратов, активирующих фермент CYP3A4 (например, фенитоин, фенобарбитон, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин) или повышающих клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглутетимид); поэтому в этих случаях необходимо повышение дозы дексаметазона.

Дексаметазон снижает терапевтический эффект противодиабетических препаратов, антигипертензивных препаратов, празиквантела и натрийуретиков (дозировка этих препаратов должна увеличиваться), но потенцирует активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (при необходимости дозировка этих препаратов должна уменьшаться). Дексаметазон может изменять действие антикоагулянтов кумаринового ряда; поэтому во время одновременного применения рекомендуется более частый контроль протромбинового времени.

Совместное применение высоких доз глюкокортикоидов и агонистов бетаг-рецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией отмечается повышенная аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов.

Антациды снижают абсорбцию дексаметазона в желудке. Не изучалось влияние совместного применения дексаметазона с пищей и алкоголем; однако, не рекомендуется одновременное применение с лекарственными препаратами и пищей с высоким содержанием натрия. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона. Глюкокортикоиды ускоряют почечный клиренс салицилатов, поэтому иногда трудно достичь терапевтической концентрации салицилатов в сыворотке. Следует соблюдать осторожность с пациентами, которым постепенно была снижена доза дексаметазона, так как могут возникнуть повышение концентрации салицилатов в сыворотке и салицилатная интоксикация.

При совместном приеме с пероральными противозачаточными средствами период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что усиливает их биологическое действие и повышает частоту побочных эффектов.

Во время родов противопоказано совместное применение ритодрина и дексаметазона, поскольку это может привести к смерти матери по причине отека легких. Совместное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсикодермальный некролиз.

Взаимодействия с возможным благоприятным терапевтическим эффектом. Совместное применение дексаметазона и метоклопромида, дифенилгидрамина, прохлорперазина или антагонистов рецептора 5-НТ 3 (серотонин или 5-гидрокситриптамин рецепторов типа 3, такие как ондансетрон или гранисетрон) является эффективным для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатин, циклофосфамид, метотрексат, флуороурацил).

Источник

Дексаметазон ампулы : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 мг/мл, 1 мл в ампулах

Описание

Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – дексаметазона натрия фосфат 4 мг в пересчете на дексаметазона фосфат 100 % вещество

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон

Код АТХ Н02А B02

Фармакологические свойства

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Показания к применению

• шок различного генеза
• отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)
• бронхиальная астма, астматический статус, тяжёлые аллергические реакции (отёк Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные средства, введение сыворотки и антибиотиков), пирогенные реакции
• острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, тяжёлые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)
• острая недостаточность коры надпочечников
• острый стенозирующий ларинготрахеит у детей
• плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты разной этиологии, остеоартроз
• ревматические заболевания, коллагенозы

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым и детям с рождения.

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно, внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают уколы Дексаметазона внутримышечно. Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.

При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия

• тромбоэмболии, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура
• реакции гиперчувствительности, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции, уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям
• политопная желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда
• артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия
• после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты как головокружение (вертиго), судороги и головная боль, нарушения сна, спутанность сознания, нервозность, беспокойство
• изменение личности и поведения, которые наиболее часто проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и психозы, а также маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, ухудшение течения шизофрении, амнезия, ухудшение течения эпилепсии
• угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста у детей и подростков, нарушения менструального цикла, аменорея, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, уменьшение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, ожирение, повышенная потребность в инсулине или пероральных средствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизма белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия, гипокальциемия
• эзофагит, диспепсия, тошнота, рвота, икота, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечения в пищеварительном тракте (рвота с примесью крови, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника)
• мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость служит причиной мышечного катаболизма), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, переломы трубчатых костей, асептический остеонекроз (более часто – асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста
• замедленное заживление ран, зуд, истончение и повышение чувствительности кожи, стрии, петехии и синяки, акне, телеангиоэктазия, эритема, повышенное потовыделение, угнетенная реакция на кожные тесты
• повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или экзофтальм, истончение роговицы, обострение бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз
• развитие оппортунистических инфекций, рецидив неактивного туберкулеза
• импотенция
• отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи, транзиторное ощущение жжения и пощипывания в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз
• при внутримышечном введении изменения в месте введения, включая отек, жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекций, атрофия кожи и подкожной клетчатки, при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

При внутривенном введении: аритмии, приливы крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении – носовые кровотечения.

При внутрисуставном введении –усиление боли в суставе.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время быстрого снижения дозы могут наблюдаться синдром отмены и случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобны признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к дексаметазону или к какому-либо другому ингредиенту препарата
• острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия)
• синдром Кушинга
• вакцинация живой вакциной
• внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• остеопороз
• беременность и период лактации
• острые психозы
• вирусные и грибковые заболевания глаз, заболевания роговицы сочетающиеся с дефектами эпителия
• трахома, глаукома
• активная форма туберкулеза
• почечная недостаточность
• цирроз печени и хронический гепатит
• эпилепсия
• местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях, у пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в месте применения, в том числе септическом артрите вследствие гонореи или туберкулеза.

Лекарственные взаимодействия

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.

Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеуказанными лекарственными средствами может извратить тест угнетения дексаметазона. Это необходимо учитывать при оценке результатов теста.

Уколы Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств применяемых при миастении.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, вызывающий снижение концентраций в сыворотке крови.

Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств нужно увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов нужно уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации препаратов нужно чаще проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецеторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Особые указания

Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарственные средства в анамнезе).

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона нужно увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, нужно применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, нужно восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может замаскировать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.

При продолжительном лечении нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация инактивированной вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазона фосфат обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые продолжительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам, которые выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образование костной ткани.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или при отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особенной осторожностью нужно применять кортикостероиды у пациентов с аффективными расстройствами в наличии или в анамнезе, также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно предотвратить применяя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода или применяя необходимую дневную дозу препарата 1 раз утром.

Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к системным эффектам.

Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением нужно удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Нужно избегать введения кортикоидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, нужно начать соответствующую терапию антибиотиками.

Пациентам следует сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.

Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что является очень незначительным количеством.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Приблизительно 16 % дексаметазона растворяется в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» – развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН окончательного раствора равно 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан при беременности или в период кормления грудью

Применение в педиатрии. Применять детям с рождения только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, спутанность сознания и др.), на период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания.

Передозировка

Очень редко поступали сообщения об острой передозировке или летальном исходе из-за острой передозировки.

Передозировка, обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз, может вызвать большинство нежелательных эффектов, указанных в разделе «Побочные действия», прежде всего синдром Кушинга.

Лечение. Специфического антидота нет. Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона фосфата из организма.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 4 мг/мл 1 мл

По 1 мл в ампулу из прозрачного стекла с кольцом излома или с точкой излома. На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.

По 10 ампул вместе с инструкцией для медицинского применения вкладывают в пачку с гофрированной перегородкой из картона.

Или по 5 ампул с кольцом излома или с точкой излома вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Держать ампулы во внешней упаковке для защиты от действия света.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после окончания срока годности, указаного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

Источник