Ингаляции с амброксолом с водой

Бераксол-СОЛОфарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для приема внутрь и ингаляций

Состав

Состав тюбик-капельницы А на 1 мл:

Амброксола гидрохлорид 7,5 мг

Натрия хлорид 6,22 мг

Натрия гидрофосфата дигидрат 4,35 мг

Лимонная кислота безводная 1,83 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл

Состав тюбик-капельницы Б (растворитель) на 1 мл:

Натрия хлорид 9,0 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Тюбик-капельница А — прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Тюбик-капельница Б — прозрачная бесцветная жидкость.

Раствор: тюбик-капельница А + тюбик-капельница Б (растворитель) — прозрачная бес­цветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающее, муколитическое средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

В исследованиях показано что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.

Фармакокинетика:

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови при пероральном приеме достигается через 1-25 часа. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.

Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких. Примерно 30 % принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали что изофермент СУРЗА4 является преобладающей изоформой ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введенной дозы) а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин па почечный клиренс приходится примерно 8′ % от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано после приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83 % принятой дозы.

Показания:

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит пневмония хроническая обструктивная болезнь легких бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата беременность (I триместр) период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек) язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения беременность (II-III триместр).

Пациенты с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени должны принимать амброксол с особой осторожностью соблюдая большие интервалы между приемами препарата или принимая препарат в меньшей дозе.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказано применять в течение I триместра беременности. При необходимости применения амброксола во II-III триместрах беременности следует оценить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

В период грудного вскармливания применять препарат противопоказано поскольку он выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы:

Муколитический эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости. Поэтому во время лечения рекомендуется обильное питье.

Применение внутрь

Внутрь применяют препарат из тюбик-капельницы А после еды добавляя в воду чай молоко или фруктовый сок.

Взрослым и детям старше 12 лет: первые 2-3 дня по 4 мл 3 раза в сутки (что соответствует 90 мг амброксола в сутки) затем по 4 мл 2 раза в сутки (что соответствует 60 мг амброксола в сутки).

Детям от 6 до 12 лет: по 2 -мл 2-3 раза в сутки (что соответствует 30 или 45 мг амброксола в сутки).

Детям от 2 до 6 лет: по 1 мл 3 раза в день (что соответствует 225 мг амброксола в сутки).

Детям до 2 лет: по 1 мл 2 раза в день (что соответствует 15 мг амброксола в сутки).

Детям младше 2 лет препарат назначают только под контролем врача.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь: для взрослых — 90 мг для детей 6-12 лет — 45 мг для детей 2-6 лет — 225 мг для детей до 2-х лет — 15 мг.

Применение в виде ингаляции

Препарат можно применять используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Перед ингаляцией препарат из тюбик-капельницы А смешивают с 09 % раствором натрия хлорида из тюбик-капельницы Б (растворитель) (для оптимального увлажнения воздуха — в соотношении 1:1). Перед ингаляцией рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела.

Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.

Дозировка для ингаляций

Взрослым и детям старше 6 лет: 1-2 ингаляции в сутки по 2-3 мл раствора (что соответствует 15-45 мг амброксола в сутки).

Детям до 6 лет: 1-2 ингаляции в сутки по 2 мл раствора (что соответствует 15-30 мг амброксола в сутки).

Прием препарата более 4-5 дней возможен только по рекомендации врача.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Источник

Ингаляционная терапия раствором амброксола (Лазолван®): преимущества, особенности применения, эффективность

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Среди известных и широко применяемых сегодня муколитиков Лазолван® более 30 лет занимает одно из ведущих мест. Препарат используется у детей и взрослых в терапии болезней органов дыхания различной этиологии, пользуется популярностью и имеет серьезные рекомендации [1–3]. Лазолван® (МНН – амброксол) – это оригинальный препарат, изобретенный компанией Boehringer Ingelheim, относящийся к группе так называемых неферментных муколитиков. Активным веществом препарата является амброксола гидрохлорид. В 1979 г. фармацевтическая компания Boehringer Ingelheim Pharma GmbH создала отхаркивающий препарат на основе молекулы амброксола гидрохлорида, который позднее в России был зарегистрирован под торговым названием «Лазолван®», – это родоначальник всех амброксолсодержащих препаратов, присутствующих на фармрынке сегодня.

Амброксол – активное вещество препарата Лазолван® является представителем вазициноидов, это производное бензиламинов-транс-4-[(2-амино-3,5-дибромбензил)амино]циклогексанола гидрохлорид. Амброксол представляет собой активный N-десметил-метаболит бромгексина – синтетического производного алкалоида вазицина (рис. 1).

Алкалоид вазицин – это активный экстракт растения Adhatoda vasica. Его целительные свойства были известны врачевателям еще в XIII в. Оно распространено в Индии, Шри-Ланке, на острове Ява. Для использования пригодны все части кустарника: листья, цветы, плоды, корни, в соке из листьев содержится эфирное масло. Алкалоиды вазицин и вазицинон обладают действием, подобным действию теофиллина.
В древних трактатах писали, что растение применяют при нервных болезнях и заболеваниях органов дыхания. Оно обладает отхаркивающим, успокоительным, антиспазматическим и глистогонным свойствами. Назначали его при бронхите, коклюше, астме, невралгии, ознобе, диарее, дизентерии, ревматизме, воспалении кожи. Амброксол является копией природной молекулы и обладает всеми ее характерными свойствами [4].
Кроме основного муколитического эффекта всегда уделялось особое внимание дополнительным эффектам амброксола. В обзоре К. Beeh et al. суммируется информация о самых известных на сегодняшний день противовоспалительных свойствах амброксола, таких как ингибирование оксидативного стресса, усиление местных механизмов защиты, снижение уровня провоспалительных цитокинов и метаболитов арахидоновой кислоты, хемотаксиса клеток воспаления и пероксидации липидов в тканях [5].

Важное свойство амброксола – его способность препятствовать формированию биопленки бактерий. M. Cataldi et al. отметили дополнительное противовоспалительное свойство молекулы амброксола вследствие ингибирования активности нейтрофилов на многих уровнях, благодаря чему улучшается мукоцилиарный клиренс [6].
М. Malerba, В. Ragnoli привели данные исследований, которые подтверждают, что молекула амброксола обладает дополнительно секретолитической, противовоспалительной и антиоксидантной активностью, вызывает местное обезболивающее действие [7].
J. Huang et al., доказав антиоксидантные свойства амброксола, подчеркнули, что его активность частично обусловлена влиянием тиоредоксина и тиоредуктазной системы [8].
Была проведена оценка эффективности и безопасности применения препаратов амброксола в качестве превентивной терапии развития респираторного дистресс-синдрома у недоношенных детей. В 12 клинических исследованиях изучалось состояние 1335 недоношенных детей. Синдром дыхательных расстройств был достоверно ниже в 1-й группе детей, получавших амброксол, в сравнении со 2-й группой пациентов, получавших плацебо или кортикостероиды. В 1-й группе детей риск развития инфекции был ниже [9].
Было доказано, что Лазолван® стимулирует синтез эндогенного сурфактанта и способствует высвобождению его в просвет альвеол и бронхов, а это, в свою очередь, приводит к нормализации нарушенных процессов продукции и транспорта мокроты [10]. В клинической практике это приводит к восстановлению функции слизистой оболочки дыхательных путей, повышается текучесть мокроты [11, 12].
Можно ли применять одновременно Лазолван® и антибиотики? В клинической практике часто встречается необходимость подобного назначения. В работе P. Bonnetti было показано, что Лазолван® способствует повышению концентрации антибиотиков в бронхиальном секрете при их сочетанном применении, т. е. эффективность антибиотикотерапии повышается [13].
Следует четко представлять отличия амброксола и бромгексина. Амброксол превосходит бромгексин по скорости наступления эффекта и клинической эффективности. Лазолван® является активной субстанцией и единственный из 10 известных метаболитов бромгексина обладает фармакологической активностью. Действие препарата Лазолван® сильное и быстрое – через 30 мин после приема, а для ингаляций – сразу. Биодоступность амброксола высокая – 75%, у бромгексина – 25%. Терапевтическое действие бромгексина обычно проявляется только на 2–5-й день приема.
Особенность фармакокинетики пероральных форм препарата Лазолван® после приема внутрь – его быстрая и полная всасываемость. Около 30% препарата подвергается быстрому печеночному метаболизму (эффект первичного прохождения через печень). После приема 30 мг препарата максимальная концентрация наблюдается через 2 ч и достигает 88,8 мкг/мл. Продолжительность действия после приема 1 дозы составляет 6–12 ч.
Амброксол способен проникать в цереброспинальную жидкость, через плаценту, а также в грудное молоко. Препарат имеет высокий уровень безопасности и может применяться у беременных (во втором и третьем триместрах) и новорожденных.

Лазолван® не содержит сахара и алкоголя, поэтому, в отличие от других муколитических препаратов, может применяться у больных сахарным диабетом или с нарушениями толерантности к глюкозе.
Многообразие лекарственных форм препарата Лазолван® делает его незаменимым в терапии у детей, он легко дозируется в зависимости от возраста пациента и его индивидуальных особенностей (в т. ч. и вкусовых пристрастий). Современные формы выпуска препарата:
• Лазолван® сироп (30 мг / 5 мл) – детям с 6 лет и взрослым;
• Лазолван® сироп (15 мг / 5 мл) – детям с рождения;
• Лазолван® раствор для приема внутрь и ингаляций (7,5 мг/мл) – детям с рождения;
• Лазолван® таблетки (30 мг в 1 таблетке, 20 и 50 таблеток в упаковке) – взрослым;
• Лазолван® пастилки (15 мг в одной пастилке, 20 пастилок в упаковке) – детям с 6 лет.
Удобным для применения является то, что сироп Лазолван® представлен в 2-х концентрациях: 30 мг / 5 мл и 15 мг / 5 мл. Очень важно, что у препарата Лазолван® отсутствуют противопоказания к применению при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Препарат имеет большой срок годности: таблетки и раствор для приема внутрь и ингаляций – 5 лет; сироп 30 мг / 5 мл, сироп 15 мг / 5 мл и пастилки – 3 года.
Особое отличие препарата Лазолван® от других муколитиков – это специальная лекарственная форма в виде раствора для небулайзерной терапии. При ингаляционном введении терапевтический эффект препарата развивается быстро – через 30 мин и сохраняется в течение 6–12 ч. Максимальный эффект от терапии отмечается уже на 2-е сут.
Инновационная технология небулайзерной терапии сегодня популярна не только из-за того, что это новый способ доставки лекарственного вещества, но и потому, что она в значительной степени повышает эффективность проводимой терапии [14]. Современные ингаляторы занимают прочное место среди медицинского оборудования как в стационарах, так и поликлиниках, используются для домашнего применения. Трудно представить сегодня отделения реанимации, пульмонологии, аллергологии и многие другие подразделения клиник, амбулаторий и служб скорой помощи без современной ингаляционной аппаратуры. Медикаменты, которые производятся в виде растворов для этой аппаратуры, должны отвечать современным требованиям.
Раствор препарата Лазолван® для ингаляций в процессе небулизации превращается в стабильную аэрозольную форму – дисперсное «облако» для ингаляционного введения непосредственно в дыхательные пути. Именно этот лечебный аэрозоль, взвесь коллоидных частиц в воздухе, вдыхает пациент.
Современные небулайзеры являются идеальными устройствами для доставки аэрозоля лекарственного средства в дыхательные пути, они достаточно просты в использовании, адаптированы к пациенту, надежны и доступны для применения в любом возрасте (у детей с момента рождения) и в т. ч. у тяжелых больных.
Раствор для ингаляций Лазолван® можно применять с помощью компрессионного (использующего энергию струи газа), ультразвукового (использующего энергию колебаний пьезокристалла) и мембранного (превращающего жидкость в аэрозоль с помощью специальной мембраны) небулайзеров, что очень удобно на практике.
Введение лекарственных веществ с помощью ингаляции, безусловно, имеет ряд неоспоримых преимуществ перед другими способами введения. Этот метод является естественным, физиологическим и не нарушает целостность тканей. Его применение целесообразно для увлажнения слизистой дыхательных путей, воздействия на мокроту с целью ее разжижения. Процедура порой оказывает позитивный психологический эффект. Муколитик попадает сразу в проблемный участок – на слизистую бронхиального дерева.

Мы рекомендуем перед тем, как начать ингаляции, провести специальное занятие с пациентом и его родителями, обучить его правильному дыханию во время процедуры, правильной посадке и некоторым обязательным правилам ингаляционной терапии, в т. ч. дезинфекции ингалятора [15]. Полезно с родителями пациента обсудить следующие вопросы:
– как работает ингалятор;
– как его нужно правильно использовать;
– что нужно делать в случае поломки ингалятора;
– почему выбран именно ингаляционный путь введения лекарства;
– какие медикаменты должен использовать пациент;
– можно ли смешивать медикаменты в ингаляторе;
– как часто и как долго пациент может использовать ингалятор;
– как правильно дышать во время ингаляции;
– как следует ухаживать за ингалятором;
– как контролировать эффективность ингаляций с помощью пикфлоуметра.
Во время проведения ингаляции следует максимально сосредоточиться на процедуре. Нельзя отвлекаться, например, слушать музыку, смотреть телевизор, читать и т. д.
Эффективность ингаляции можно повысить, если вместо стула использовать большой гимнастический мяч. Это позволяет быстро снять напряжение мышц шеи и спины, ощутить легкость во всем теле. При правильном сидении на таком мяче нагрузка на межпозвонковые диски становится минимальной, т. к. давление на различные участки диска перераспределяется и становится равномерным, позвоночник пациента приобретает свое естественное положение. Проведение ингаляции на мяче повышает эмоциональный тонус пациента. Процедура становится эффективной и неутомительной, что очень важно для больного, которому ингаляцию необходимо повторять по несколько раз в день. Гимнастический мяч можно использовать и в стационаре, и дома.
Мы рекомендуем детям делать ингаляции только под присмотром родителей. Категорически недопустимо делать ингаляцию малышу во сне. Он должен не только активно сотрудничать при дыхании с тем, кто проводит процедуру, но и откашливать мокроту. Этот процесс необходимо строго контролировать и следить за самочувствием ребенка.
Ингаляцию препарата Лазолван® можно проводить независимо от приема пищи. Однако врачи рекомендуют проводить ее через 1–1,5 ч после еды или за 1 ч до еды. Главное – провести ее за 4 ч до сна с последующим активным дренажом.

Если ингаляция выполняется через мундштук, препарат попадает максимально в дистальные отделы дыхательных путей. Если ингаляция проводится через маску, то в ротовой полости и даже в желудке остается большое количество лекарственного средства, и терапия становится менее эффективной. Поэтому следует всегда стремиться выполнить ингаляцию с помощью мундштука. Детей младшего возраста необходимо как можно раньше стараться приучить к мундштуку.

Правильно провести процедуру ингаляции бывает сложно, особенно у пациентов младшего возраста и тяжелых больных. Поэтому основная задача процедуры ингаляции – получить максимальный терапевтический эффект с минимумом физических и эмоциональных затрат больного и за максимально короткий срок.
Опасность контаминации микробной флоры требует ежедневно проводить дезинфекцию небулайзера (обязательно после каждой ингаляции!). Необходимо также контролировать рабочее состояние аппаратуры, давление, силу распыления, чистоту компрессора и т. д. Технические неисправности нарушают проведение процедуры и снижают ее эффективность.
В стационарах дезинфекцию деталей ингалятора (мундштуки, маски, переходники, воздушные провода и др.) необходимо проводить методом автоклавирования с предварительной обработкой дезсредствами. В домашних условиях указанные детали можно кипятить, для их обработки пользоваться посудомоечной машиной или специальным прибором для индивидуальной стерилизации, использовать специальные дезинфицирующие растворы.
Раствор для ингаляций Лазолван® обычно хорошо переносится. За многие годы работы нашего отделения мы не отмечали побочных эффектов, в т. ч. аллергических реакций, не было и отказов от проведения процедуры.
Обычно к 1 мл раствора Лазолван® (7,5 мг амброксола) целесообразно добавлять 1 мл физиологического раствора (0,9% водный раствор NaCl) на одну ингаляцию. Если ребенок правильно выполняет респираторный маневр, то время такой ингаляции составляет в среднем 5–7 мин. После ингаляции обязательно следует провести дренаж бронхиального дерева и хорошо откашлять разжиженную мокроту.
Не следует смешивать раствор Лазолван® в стаканчике ингалятора с гипертоническим раствором поваренной соли (3–6% водный раствор NaCl), дистиллированной водой, суспензиями гормональных средств.
Подводя итог, можно сказать, что лекарственная форма препарата Лазолван® в виде раствора для ингаляций является эффективным, безопасным и удобным в применении средством. Ингаляционный путь введения препарата Лазолван® имеет ряд существенных клинических преимуществ: эффективнее по сравнению с препаратами для приема внутрь разжижает мокроту в бронхиальном дереве, способствует быстрому выздоровлению.
Лазолван® обладает высокой муколитической эффективностью с выраженным отхаркивающим действием. Дополнительные свойства активного вещества амброксола гидрохлорида, такие как противоспалительное, антиоксидантное, свойство стимулировать сурфактант и влиять на биофильмы бактерий, могут положительно повлиять на проводимую терапию.
Многообразие лекарственных форм препарата Лазолван® позволяет активно использовать его в педиатрической практике, в т. ч. у детей с рождения. Он хорошо переносится и практически не имеет побочных эффектов.

Источник