Кинетическое исследование реакции растворения аспирина в воде
Дата публикации: 02.06.2018 2018-06-02
Статья просмотрена: 690 раз
Библиографическое описание:
Кинетическое исследование реакции растворения аспирина в воде / Э. А. Хачатрян, Э. М. Бадалян, С. Н. Асланян [и др.]. — Текст : непосредственный // Молодой ученый. — 2018. — № 22 (208). — С. 31-34. — URL: https://moluch.ru/archive/208/50916/ (дата обращения: 21.10.2021).
Ключевые слова: аспирин, вода, кинетические параметры, модельные уравнения кинетики, область реагирования.
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) является типичным представителем группы нестероидных противовоспалительных препаратов и в различных лекарственных формах широко применяется в медицинской практике, как эффективное противовоспалительное, анальгетическое, антиагрегатное средство [1]. Он также широко применяется при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Однако, недостатком аспирина является то, что он чаще всего вызывает раздражение желудка и двенадцатиперстной кишки, вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Такое негативное действие аспирина определяется несколькими причинами, среди которых следует отметить плохую растворимость аспирина в воде [2]. Поэтому повышение гидрофильности и снижение токсичности аспирина является актуальной задачей современной формации.
Технология изготовления таблеток аспирина, а также вспомогательных веществ, входящих в ее состав, во многом способствуeт растворению и снижению риска повреждающего действия его на слизистую оболочку желудка.
Целью данной работы является изучение кинетических закономерностей растворения в воде аспирина разных производителей. Определение лимитирующей стадии процесса, нахождение адекватного формально кинетического описания и определение основных кинетических параметров реакции: констант скорости и энергии активации.
По существу, процесс растворения аспирина в воде является гетерогенным процессом и происходит на границе раздела фаз твердое тело-жидкость. Следовательно, общая скорость растворения складывается из скоростей двух последовательных стадий:
1. физико-химическое взаимодействие аспирина с водой; 2-диффузия продуктов с поверхности лекарственного вещества в раствор. Общая скорость процесса зависит от соотношения скоростей этих стадий и ограничивается скоростью наиболее медленно протекающей стадии, которая и определяет режим (кинетический и диффузионный) процесса растворения. В работе нами были использован аспирин Российского производства фирмы «Фармстандарт».
Исследование кинетики лекарственного вещества проводилось гравиметрически, при температурах 20, 25, 30 и 40 0 С. В качестве растворителя использовалась дистиллированная вода (Р H = 6,2–6,8). Степень растворения рассчитывали как отношение растворившегося аспирина к его взятой общей массе (0,6г). Кинетические данные дают возможность уточнить механизм реакции, выявить корреляционные зависимости между реакционной способностью молекул и их строением.
Результаты экспериментальных данных приведены в табл. 1.
Зависимость степени растворения аспирина вводе от времени при различных температурах ирасчет константы скорости процесса.
t 0 C
Время, с
Степень растворения,
1-(1-) 1/3 10 –3
Конст. скорости растворения,
Источник
Аспирин и заболевания сердца
Аспирин , или ацетилсалициловая кислота – это лекарственное вещество, относящееся к группе так называемых нестероидных противовоспалительных средств.
В нее входят такие, знакомые многим препараты, как ибупрофен (Нурофен, Фаспик, Адвил), нимесулид (Нимесил, Найз), мелоксикам (Мовалис, Артрозан) и некоторые другие, но только аспирин обладает уникальным действием на тромбоциты.
Аспирин не разжижает кровь.
На самом деле то, что аспирин разжижает кровь — миф. То, насколько «жидкая» у человека кровь, зависит от содержания в ней гемоглобина и эритроцитов (у человека с анемией кровь более «водянистая»), а также от количества потребляемой жидкости. Аспирин уменьшает способность крови свертываться, то есть образовывать тромбы, и не влияет на ее «густоту».
Как же работает аспирин?
Он блокирует в организме действие фермента циклооксигеназы, уменьшая таким образом синтез особых веществ – простагландинов.
Простагландины участвуют в процессах воспаления, в регуляции тонуса сосудов, мышечных сокращений, защищают стенку желудка и кишечника от химических повреждений и способствуют образованию тромбов при повреждениях стенок сосудов.
Тромбоциты – это кусочки клеток, постоянно плавающие по кровотоку. В некоторых ситуациях они умеют «активироваться» и склеиваться вместе, образуя тромб. Как правило, это происходит при повреждении сосуда – травме или порезе, и помогает организму избежать больших кровопотерь.
Сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время являются лидирующей причиной смерти мире и в России, и в первую очередь мы говорим об ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда, а также об ишемическом инсульте.
Сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время являются лидирующей причиной смерти мире.
Большинство инфарктов миокарда и инсультов возникают тогда, когда приток крови к участку сердца или мозга перекрывается тромбом .
А начинается все постепенно, с развитием атеросклеротической болезни сосудов. Так называется процесс, при котором происходит постепенное накопление холестерина, продуктов клеточного распада и кальция во внутреннем слое сосудистой стенки –формируется атеросклеротическая бляшка. Атеросклероз обычно поражает артерии крупного и среднего диаметра, и сами бляшки часто вырастают до таких размеров, что начинают существенно препятствовать кровотоку.
Но настоящие проблемы начинаются тогда, когда бляшка становится хрупкой и разрывается. Организм реагирует на разорвавшуюся бляшку так же, как и на разрыв сосуда, спасая себя от крупной кровопотери – старается «залатать» повреждение, закрыв это место тромбом, и первыми на место повреждения приходят именно тромбоциты. Разорвавшаяся бляшка «вводит тромбоциты в заблуждение» и становится местом формирования тромба, частично или полностью перекрывающего кровоток.
Если тромб блокирует сосуд, кровоснабжающий сердце, развивается инфаркт миокарда, если снабжающий кровью мозг – ишемический инсульт.
В последние десятилетия аспирин прочно вошел в нашу жизнь, как препарат, помогающий сохранить здоровье сердца, стал практически «витамином для миокарда». Любой может пойти в аптеку и купить аспирин без рецепта.
Ежедневный прием низких доз аспирина (обычно это 50-100 мг в день) считался эффективным способом снижения риска развития инфаркта миокарда, ишемического (то есть связанного со снижением мозгового кровотока) инсульта и иных проблем, связанных с нарушением сосудистого кровотока.
Однако, в 2017-2019 годах было проведено несколько крупных медицинских исследований , изменивших точку зрения врачей на этот препарат.
Полученные данные касались пациентов, не имевших ишемической болезни сердца и сосудов, инфарктов и инсультов в прошлом, а принимавших препарат для их предотвращения в будущем.
Первое не выявило пользы аспирина у пациентов при низком риске развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Второе неожиданно показало увеличение общей смертности у пожилых людей без кардиологических заболеваний, принимавших аспирин в качестве профилактики.
Третье обнаружило высокий риск кровотечений, превышающий пользу от приема аспирина, у большинства пациентов с умеренным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, и позволило выявить группу людей, для которых профилактический прием аспирина полезен.
И наконец, чтобы выяснить, как много людей принимает аспирин в профилактических целях, в Соединенных Штатах был проведен опрос более чем 14000 мужчин и женщин старше 40 лет. Оказалось, что примерно четверть здоровых людей принимает аспирин с целью профилактики, и четверть из этих людей приняли решение о лечении аспирином самостоятельно, без консультации с врачом. При этом половина опрошенных в возрасте 70 лет и старше, и не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, принимала аспирин ежедневно.
Четверть здоровых людей принимает аспирин с целью профилактики.
К сожалению, прием любого лекарства, независимо от его изученности и широты использования, одновременно сопряжен и с пользой для здоровья, и с опасностью развития осложнений.
Аспирин, уменьшая образование тромбов в организме, имеет серьезные побочные эффекты, являющиеся «оборотной стороной медали» — желудочно-кишечные кровотечения, а также тяжелые внутримозговые, внутриглазные и внутрисуставные кровоизлияния.
Для рекомендаций по его профилактическому приему должны быть очень веские основания!
Итак, когда же кардиолог должен порекомендовать пациенту ежедневный прием небольших доз аспирина?
- Во-первых, это необходимо тем пациентам, которые уже пережили один или несколько инсультов или инфарктов миокарда. Риск развития повторной ситуации у таких людей почти в 8 раз выше по сравнению с теми, кто никогда не болел. Такая профилактика называется вторичной (мы стараемся предотвратить вторую и следующие сердечно-сосудистые катастрофы)
- Профилактический прием необходим также тем, у кого не было инфаркта, но кому ранее был установлен стент в коронарную артерию, или тем, кто перенес операцию аорто-коронарного шунтирования. Также врач назначит аспирин тому, у кого диагностирована стенокардия – боли в грудной клетке при физических (реже – эмоциональных) нагрузках, связанные с атеросклеротическими сужениями в коронарных сосудах
- Нечасто аспирин назначается пациентам с мерцательной аритмией, болезнями сердечных клапанов или искусственными клапанами – как правило, при невозможности назначить более эффективные препараты
- Аспирин используют при лечении атеросклеротических изменений в артериях ног – при этих проблемах пациенты испытывают сильные боли в икроножных мышцах при ходьбе, это называется «перемежающая хромота»
- И наконец, самая сложная ситуация – назначение аспирина пациенту, не иимеющему пока никаких сердечно-сосудистых заболеваний, с целью предотвращения их появления. Так называемая «первичная профилактика» болезни
Пожалуйста, помните, что для людей старше 70 лет, не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, прием профилактического аспирина вообще не рекомендуется, пользы от него не будет, а риск тяжелых кровотечений очень велик.
Людям старше 70 лет, не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, прием профилактического аспирина вообще не рекомендуется.
В настоящее время аспирин-профилактика рекомендуется людям 50-69 лет с низким риском кровотечений и риском развития инфаркта или инсульта, превышающим 10% в течение следующих 10 лет жизни. К факторам риска относятся мужской пол, наличие диабета, частые подъемы артериального давления, курение и высокие цифры холестерина в анализах крови.
Как же понять, что польза перевешивает вред?
Доктор с вашей помощью соберет и проанализирует множество факторов, после чего примет решение. Сами же вы можете попробовать оценить свои риски с помощью онлайн-калькулятора, разработанного американскими кардиологами .
Помните, что артериальная гипертония сама по себе не является показанием к назначению аспирина, если у пациента нет диагноза ишемической болезни сердца или головного мозга! Напротив, плохо контролируемое, высокое артериальное давление часто является противопоказанием к назначению аспирина, так как на при резких его повышениях увеличивается риск внутримозгового кровотечения, а аспирин способен значительно усилить его.
Кроме того, аспирин может снижать эффективность некоторых препаратов для лечения артериальной гипертонии, таких, как эналаприл, каптоприл, лизиноприл, периндоприл, а также бета-блокаторов.
Если профилактический прием аспирина окажется неоправданно опасным для Вас, доктор предложит другие варианты профилактики – например, изменение образа жизни или прием статинов.
Сейчас в продаже имеются преимущественно низкодозовые таблетки аспирина с кишечно-растворимым покрытием. Внешняя оболочка «растворяется» только в тонкой кишке, защищая желудок от раздражения. Такие таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывая.
Встречаются также комбинированные препараты, содержащие добавку – гидроксид магния. Считается, что магний в этом сочетании уменьшает вредное воздействие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и кишечника.
И не используйте аспирин, если от таблеток сильно пахнет уксусом – это лекарство, скорее всего, испортилось!
Чтобы аспирин эффективно защищал ваши сосуды, его назначают на ежедневный длительный, обычно пожизненный прием. Скорее всего, после начала лечения вы не почувствуете никаких изменений в своем организме – но это не значит, что аспирин не работает!
Как же правильно принимать препараты аспирина?
- Во-первых, желательно запивать его водой, причем по возможности — целым стаканом.
- Для того, чтобы снизить раздражение желудочно-кишечного тракта, принимайте аспирин сразу после еды.
- Если вы забыли принять аспирин вовремя, примите таблетку в любое время в тот же день. Если вы вспомнили о пропуске лишь на следующий день, то просто примите свою обычную дозу вовремя.
При приеме аспирина гораздо чаще возникают небольшие, но неприятные кровотечения – носовые, или из небольших порезов или из десен при чистке зубов.
Чтобы снизить раздражение желудочно-кишечного тракта, принимайте аспирин сразу после еды.
В такой ситуации уместны следующие советы:
- Используйте зубную щетку с мягкой щетиной.
- Старайтесь не сморкаться слишком сильно, не травмировать слизистую оболочку носа при гигиенических процедурах.
- Брейтесь электрической бритвой, а не бритвенным станком.
- Не гуляйте босиком.
- По возможности избегайте ушибов и синяков.
- Будьте осторожны при работе с острыми предметами – например, ножницами. При возможности используйте перчатки.
- Избегайте запоров. Если у вас есть эта проблема, попросите доктора подобрать вам мягкое слабительное средство.
- Старайтесь не использовать тампоны, клизмы и лекарственные свечи.
- Если вы порезались, наложите давящую повязку на место повреждения, или прижимайте это место пальцем в течение как минимум пяти минут.
Если у вас имеются один или несколько следующих симптомов , сразу же обратитесь к доктору:
- любое кровотечение, которое не удалось остановить в течение 5 минут;
- сильная головная боль, не проходящая от приема обезболивающих лекарств;
- боль в животе;
- стул черного цвета, кровь в стуле или в моче;
- необычно продолжительное или обильное менструальное кровотечение;
- частое появление на теле синяков или маленьких красных кровоизлияний (петехий) без предшествующих травм.
Если вы принимаете аспирин :
- Алкоголь изредка и в небольших дозах не принесет вреда. Но будьте осторожны! Частый прием алкоголя, к примеру, ежедневное употребление пары бокалов вина, значительно увеличивает риск повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника, что может привести к кровотечениям.
- При необходимости одновременного приема аспирина и препаратов от изжоги (Фосфалюгель, Алмагель, Маалокс, Гастал, Гелусил и другие), соблюдайте 2-х часовой интервал между их приемом.
- Если во время лечения аспирином вам необходимы обезболивающие препараты, отдавайте предпочтение парацетамолу.
- Помните, что одновременный прием аспирина и ибупрофена (Нурофен, Адвил, МИГ, Фаспик) нежелателен – эта комбинация оказывает сильное повреждающее воздействие на желудок и кишечник.
- Также увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений одновременный прием аспирина и лекарственных добавок, содержащих Гинкго Билоба, Омега-3 жирные кислоты, масло примулы вечерней, капсаицин, чернику.
Будьте осторожны и проконсультируйтесь со своим доктором по поводу приема аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний!
Источник