Цефотаксим разводят водой для инъекций

ЦЕФОТАКСИМ

Лекарственная форма: ПОР ДЛЯ Р-РА ДЛЯ В/В И В/М ВВЕД

Производители

Инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способы применения и дозы

Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 мл растворителя). Продолжительность инфузии — 50-60 мин.

Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: озноб или лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потейциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Источник

Цефотаксим 1000 — Деко — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения.

Действует бактерицидно нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы включая ампициллин-резистентные); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp.; Serratia spp.*; Shigella spp.; Veillonella spp.; Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas cepacia).

* — чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.

К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика:

У взрослых через 5 мин после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови составляет 100 мкг/мл.

После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови достигается через 05 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл.

Биодоступность цефотаксима при внутривенном введении составляет 100% при внутримышечном введении — 90-95%.

Период полувыведения (Т_1/2) цефотаксима составляет 1 ч при внутривенном введении и 1-15 ч — при внутримышечном введении. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25-40%.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилцефотаксима (M1) обладающего антибактериальной активностью и неактивных метаболитов (М2 М3).

Около 90% от введенной дозы выводится почками: 50% — в неизмененном виде около 15-25% в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30% в виде неактивных метаболитов (М2+М3). 10% от введенной дозы выводится кишечником.

У пожилых пациентов старше 80 лет период полувыведения цефотаксима увеличивается до 25 ч. Объем распределения не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

У взрослых с нарушенной функцией почек объем распределения не изменяется а период полувыведения не превышает 25 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.

У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у взрослых получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. Период полувыведения цефотаксима составляет от 075 до 15 ч.

У новорожденных и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у детей. Средний период полувыведения цефотаксима составляет от 14 до 64 ч.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит) дыхательных путей и ЛОР-органов мочевыводящих путей костей суставов кожи и мягких тканей органов малого таза гонорея инфицированные раны и ожоги перитонит сепсис абдоминальные инфекции эндокардит болезнь Лайма сальмонеллёзы инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических акушерско-гинекологических на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к цефотаксиму другим цефалоспоринам;

— для форм содержащих в качестве растворителя лидокаин:

• повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
• внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• внутривенное введение;
• дети в возрасте до 25 лет (внутримышечное введение)

С осторожностью:

У пациентов имеющих в анамнезе указание на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении с аминогликозидами (см. разделы «Особые указания» «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При почечной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Беременность и лактация:

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования проведенные на животных не выявили тератогенного или фетотоксического действия препарата. Однако безопасность применения цефотаксима при беременности у человека не установлена. Поэтому препарат не следует применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Цефотаксим проникает в грудное молоко. Поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.

Способ применения и дозы:

Внутривенно или внутримышечно.

Доза способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 50 кг и более :

— при инфекциях легкой и средней степени тяжести — 1 г каждые 12 ч. Доза может варьировать в зависимости от тяжести инфекции чувствительности возбудителя и состояния пациента.

— при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки разделенная на 3-4 введения.

— при инфекциях вызванных Pseudomonas spp. суточная доза должна быть более 6 г.

Дети до 12 лет с массой тела до 50 кг :

— обычная доза составляет 100-150 мг/кг в сутки разделенная на 2-4 введения.

При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг в сутки.

— доза составляет 50 мг/кг в сутки разделенная на 2-4 введения. При тяжелых инфекциях

— доза 150-200 мг/кг в сутки разделенная на 2-4 введения.

— 1 г однократно внутривенно или внутримышечно.

С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) :

— вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.

При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену :

— внутривенно вводят 1 г препарата затем через 6 и 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.

При почечной недостаточности :

— в случаях когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения т.е. вместо 1 г каждые 12 ч — 05 г каждые 12 ч вместо 1 г каждые 8 ч — 05 г каждые 8 ч вместо 2 г каждые 8 ч — 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.

Правила приготовления растворов:

Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл растворителя); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин.

Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 09% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии — 20-60 мин.

Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (1 г разводят в 4 мл растворителя).

Побочные эффекты:

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10%) часто (≥ 1% и Со стороны нервной системы :

частота неизвестна: энцефалопатия (например нарушение сознания нарушения двигательной активности) головная боль головокружение

Со стороны мочевыделительной системы :

нечасто: снижение функции почек/увеличение концентрации креатинина особенно при сочетанном применении с аминогликозидами

частота неизвестна: острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит

Со стороны пищеварительной системы :

частота неизвестна: тошнота рвота боль в животе псевдомембранозный колит

Со стороны органов кроветворения :

нечасто: лейкопения эозинофилия тромбоцитопения

частота неизвестна: недостаточность костномозгового кроветворения панцитопения нейтропения агранулоцитоз гемолитическая анемия

Со стороны сердечно-сосудистой системы :

частота неизвестна: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер)

Со стороны иммунной системы :

нечасто: реакция Яриша-Герксгеймера. Как и при применении других антибиотиков при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь зуд лихорадка лейкопения повышение активности «печеночных» ферментов затрудненное дыхание дискомфорт в области суставов. Следует учитывать что в некоторой степени эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания по поводу которого пациент получает лечение.

частота неизвестна: анафилактические реакции ангионевротический отек бронхоспазм анафилактический шок

Со стороны печени и желчевыводящих путей :

нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT) лактатдегидрогеназы (ЛДГ) гамма-глутамил-трансферазы (гамма-ГТ) щелочной фосфатазы) и/или концентрации билирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции) в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в два раза и указывают на поражение печени проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно.

частота неизвестна: гепатит (иногда с желтухой)

Со стороны кожных покровов :

нечасто: сыпь зуд крапивница

частота неизвестна: мультиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз острый генерализованный экзантематозный пустулез

частота неизвестна: суперинфекции

Как и при назначении других антибиотиков применение цефотаксима особенно длительное может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента. Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом следует принять соответствующие меры.

Местные реакции и общие расстройства :

часто: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении)

нечасто: лихорадка воспалительные реакции в месте введения включая флебит/ тромбофлебит

частота неизвестна: при внутримышечном введении если в качестве растворителя применяется лидокаин возможно развитие системных реакций связанных с лидокаином особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата инъекции в высоко васкуляризированные ткани или при передозировке.

Передозировка:

Симптомы: судороги энцефалопатия (в случае введения больших доз особенно у больных с почечной недостаточностью) тремор нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрации цефалоспоринов в плазме крови.

Как и в случае применения других цефалоспоринов цефотаксим может усиливать нефротоксический эффект препаратов обладающих нефротоксическим действием (таких как фуросемид аминогликозиды).

Указания по совместимости :

Цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе аминогликозидами) как в одном шприце так и в одном инфузионном растворе.

Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций 09% раствор натрия хлорида 5% раствор декстрозы раствор Рингера лактат Йоностерил.

Особые указания:

Анафилактические реакции

Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез реакции гиперчувствительности к Р-лактамным антибиотикам).

Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции.

Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами которая возникает в 5-10% случаев. Аллергические реакции развивающиеся в данной ситуации могут быть серьезными или даже фатальными.

У пациентов в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции.

В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении «лежа» с приподнятыми ногами. Показано медленное внутривенное введение 01 мг (1 мл) раствора эпинефрина (адреналина) под контролем пульса и артериального давления а также внутривенное введение плазмозаменителей человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов; в последующем — внутривенное введение глюкокортикостероидов (например 250-1000 мг гидрокортизона) однократно или при необходимости повторно. Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятия: искусственная вентиляция легких ингаляция кислородом введение антигистаминных лекарственных препаратов.

Заболевания вызванные Clostridium difficile (псевдомембранозный колит)

Диарея особенно тяжелая и/или длительная развивающаяся во время лечения или в первые недели после окончания лечения различными антибиотиками особенно широкого спектра действия может быть симптомом заболевания вызванного Clostridium difficile наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Диагноз этого редкого но возможно и фатального заболевания подтверждается эндоскопически и/или гистологически. Важнейшим методом подтверждения диагноза псевдомембранозного колита служит выявление токсинов Clostridium difficile в кале. При подозрении на диагноз псевдомембранозного колита следует сразу же прекратить введение цефотаксима и немедленно начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например пероральный прием ванкомицина или метронидазола). Препараты тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны.

Применение лидокаина в качестве растворителя

При применении лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию представленную в разделе «Противопоказания».

Скорость введения

Следует контролировать скорость введения препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении цефотаксима и аминогликозидов. Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами другими нефротоксичными препаратами у пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью.

Нарушения кроветворения

Во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения нейтропения и более редко — недостаточность костномозгового кроветворения панцитопения и агранулоцитоз.

При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.

Содержание натрия

У пациентов требующих ограничения потребления натрия следует принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (482 мг/г).

Лабораторные показатели

Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса.

Ввиду развития ложноположительных результатов при использовании неспецифических реактивов рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В случае развития такого побочного эффекта как головокружение может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 10 г.

Упаковка:

По 10 г действующего вещества (цефотаксима) во флаконы вместимостью 10 мл герметично укупоренные пробками резиновыми обжатые алюминиевыми или комбинированными колпачками.

1 флакон с инструкцией по медицинскому применению в индивидуальной пачке из картона.

50 флаконов равным количеством инструкций по медицинскому применению в коробке из картона.

1 флакон с препаратом в комплекте с 1 ампулой растворителя «Вода для инъекций» по 5 мл с инструкцией по медицинскому применению скарификатором или ножом ампульным в пачке из картона.

1 флакон с препаратом в комплекте с 1 ампулой растворителя «Вода для инъекций» по 5 мл в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по медицинскому применению скарификатором или ножом ампульным в пачке из картона.

При комплектации ампулами с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «КОМПАНИЯ «ДЕКО» (ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»), 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а, Россия

Источник