- ЦЕФТРИАКСОН (порошок для приготовления раствора, 1 г, Синтез ОАО)
- Инструкция
- Торговое название
- Международное непатентованное название
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Новокаином или Лидокаином лучше развести Цефтриаксон
- Почему растворяют антибиотик анестетиком Прокаином?
- Как растворяют Цефтриаксон Прокаином
- Раствор на Лидокаине лучше?
- Инъекции детям
ЦЕФТРИАКСОН (порошок для приготовления раствора, 1 г, Синтез ОАО)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество – цефтриаксон натрия ( в пересчете на цефтриаксон) 1 г
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон
Код АТХ J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность – 100 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после в/м введения – 2-3 ч, после в/в введения – в конце инфузии. Максимальная концентрации (Сmax) после в/м введения в дозе 1 г — 76 мкг/мл. Сmax при в/в в дозе 1 г – 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83-96 %. Объем распределения – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей – 0.3 л/кг, плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный – 0.32-0.73 л/ч.
Период полувыведения (Т ½) после в/м введения – 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4.3-4.6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), — 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15.7 ч, 16-30 мл/мин – 11.4 ч, 31-60 мл/мин – 12.4 ч.
Выводится в неизмененном виде – 33-67 % почками; 40-50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.
Фармакодинамика
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Показания к применению
— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)
— заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)
— инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей
— инфекции урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит)
— бактериальный менингит и эндокардит, сепсис
— инфицированные раны и ожоги
— мягкий шанкр и сифилис
— болезнь Лайма (боррелиоз)
— сальмонеллез и сальмонеллезное носительство
— профилактика послеоперационных инфекций
— инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутримышечно.
Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г.
Для новорожденных (до 2 нед) – 20-50 мг/кг/сут.
Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее – в/м однократно, 250 мг.
Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neissеria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Еnterobacteriaceae.
Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.
При тяжелых инфекциях др. локализации – 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.
При среднем отите – в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов:
Следует использовать только свежеприготовленные растворы!
Для в/в введения 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).
Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (0,9 % раствор NaCl, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
Взрослым для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Детям для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл воды для инъекций. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
При разведении препарата в воде для инъекций, введение препарата болезненно!
Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!
Побочные действия
— стоматит, глоссит, тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея
— макулопапулезная сыпь, экзантема, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема
— повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха
— преципитация кальциевых солей в желчном пузыре
— эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, удлинение тромбопластинового и протромбинового времени
— головная боль, головокружение, судороги
— анафилактоидные и анафилактические реакции
— флебит, боль в месте внутривенной инъекции
— суперинфекции, в том числе микозы половых путей
— олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия
— аллергический пневмонит, бронхоспазм
— приливы, сердцебиение, повышенное потоотделение
— псевдомембранозный колит, в основном вызванный Clostridium difficile, панкреатит
— эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)
— агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови
— анурия, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз
— отложение цефтриаксон-кальция в почках
— положительная реакция Кумбса
С неизвестной частотой
— иммунная гемолитическая анемия
— гемолиз с фатальным исходом
Взаимодействие с ионами кальция
Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.
Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (
Источник
Новокаином или Лидокаином лучше развести Цефтриаксон
Можно ли разводить Цефтриаксон Новокаином? Поскольку Цефтриаксон выпускается только в сухом виде как лиофизированный порошок, то его перед введением по инструкции положено растворить.
По решению врача:
- можно Цефтриаксон разводить Новокаином;
- либо Лидокаином;
- или используют дистиллированную воду.
На выбор растворителя влияет состояние организма пациента, а также способ введения лекарства.
Почему растворяют антибиотик анестетиком Прокаином?
Настоящий Цефтриаксон продается только в виде порошка. Но этот антибиотик предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. Для инъекций требуются жидкие растворы. Развести Цефтриаксон можно как дистиллированной водой, так и анестетиками.
Можно разводить Цефтриаксон дистиллированной водой. Но в таком случае при введении внутривенно или внутримышечно больной испытывает сильные боли. Поэтому в качестве растворителя используют анестезирующее средство Новокаин или Лидокаин. Последний более предпочтителен, поскольку менее аллергичен.
Можно ли разводить Цефтриаксон Новокаином? Разводить можно, если нет противопоказаний к применению анальгетика. Рекомендации по применению растворителя дает лечащий врач. Надо понимать, что оба средства могут спровоцировать появление сильной аллергии.
Первоначально нужно изучить инструкцию, затем можно начать готовить лекарство. Применение разбавленного лекарства должно быть только в том количестве, которое рекомендовано врачом.
Как растворяют Цефтриаксон Прокаином
Прежде чем брать Прокаин как растворитель, требуется выяснить, нет ли противопоказаний к употреблению Новокаина. Если у пациента повышенная восприимчивость к Новокаину, то его применение может спровоцировать анафилактический шок.
Поэтому в мышцу вводят 0,5 мл жидкого средства. Если через полчаса нет каких-либо изменений, значит, можно вводить остальную дозу, только в другую ягодицу.
Готовить растворы требуется непосредственно перед употреблением.
По причине:
- антибиотик в растворенном состоянии сохраняет свою стабильность только шесть часов;
- несвежий раствор может усилить болевые проявления. Свежеприготовленная жидкость используется один раз.
Как разводить Цефтриаксон Новокаином, что для этого нужно?
Чтобы приготовить раствор на Новокаине, требуется на 1 г Цефтриаксона набрать в шприц Новокаина 5 мл. При меньшем количестве порошковое содержание флакона полностью не растворится. Шприц, а вернее, игла засорится нерастворенными комочками.
- Затем шприц с растворителем вводят во флакон с порошком. Содержимое хорошо встряхнуть, не вынимая углу. Разведенный препарат готов к употреблению.
- После разведения в шприц набирают столько жидкого лекарства, сколько требуется ввести. Оставшуюся часть выбрасывают.
Инструкция по применению указывает на Лидокаин, как на средство, которым рекомендовано разводить порошкообразный препарат. Но допускается применение специальной воды для инъекций, а также и Прокаин.
Раствор на Лидокаине лучше?
Считают, что порошковый препарат лучше разводить Лидокаином.
Прокаин может:
- Спровоцировать появления анафилактического шока.
- Снижает бактерицидные действия препарата.
Инструкция по применению дает рекомендации употреблять 1% состав анальгетика. Надо только сказать, что не всегда в аптеке есть 1% раствор, чаще там бывает 2%.
Поэтому врачи рекомендуют:
Развести 2% анальгетик дистиллированной водой, чтобы получить 1%. Для этого набрать в шприц 1 мл Лидокаина, а затем 1 мл воды.
- Полученную жидкость ввести во флакон с порошком. Смесь хорошо встряхнуть. Минуту – две жидкость должна постоять. Затем она готова к применению.
- Полученную жидкость используют для внутримышечных уколов. Обычно укол делают в верхний квадрат ягодичной мышцы. Процедуру требуется проводить неспеша, медленно, чтобы не спровоцировать дополнительные болевые ощущения.
Почему же разбавлять Цефтриаксон Лидокаином лучше? Пациенты отмечают, что такие смеси менее болезненны. Усилить болевые ощущения может не свеже приготовленное лекарство.
Однако! Лидокаиновый антибиотик применяется для введения только внутримышечно. Для внутривенного введения используют раствор Цефтриаксон с Новокаином либо с дистиллированной водой.
Для взрослых инструкция по применению рекомендует делать уколы 2 раза в сутки. Взрослый пациент получает по 0,5 г за один раз. Если болезнь протекает в тяжелой форме, то дозу могут увеличить до 2 — 4 грамм в сутки.
Инъекции детям
Цефтриаксоном пользуются педиатры для лечений детей начиная с самого раннего возраста. Обычно детям используют меньшие дозы лекарств, чем взрослым. Дозу определяют в зависимости от возраста.
К примеру, если ребенку:
Не больше двух недель доза должна быть от 20 мг до 50 мг на килограмм веса ребенка.
- Для детей возрастом до 12 лет обычно используют лекарство раз за сутки, доза рекомендуется ребёнку от 20 мг до 80 мг на килограмм веса.
- Детей подросткового возраста весом более 50 кг лечат дозировкой, как взрослого человека, то есть используют раз в сутки 1 грамм или 2. При сложных случаях возможна увеличенная суточная доза до четырех граммов.
Как правильно готовить для детей лекарственный состав антибиотика? Разводят его в воде. В данном случае лучший раствор будет на воде для инъекций.
Разведение Лидокаином и Новокаином не используют по причинам:
- Растворы с Лидокаином могут спровоцировать сбои в сердечной функции. Такое состояние может вызвать судороги.
- Если при разведении использовать Прокаин, можно спровоцировать анафилактический шок.
Для внутримышечного введения препарат разбавляют специальной водой для инъекций.
- На 0,5 г порошка Цефтриаксона берут 2 мл воды.
- На 1 грамм воды потребуется 3,5 мл.
Разбавили препарат и сразу делают инъекцию, в сутки — одну, в крайних случаях – две.
Для внутривенного введения на 0,5 г сухого порошка требуется взять 5 мл воды. И в этом случае разбавляли лекарство непосредственно перед уколом. Процедуру проводят очень медленно. Введение должно занять 2–4 минуты. Инъекции проводят раз – два за сутки.
Чего стоит опасаться: не стоит заниматься самолечением, ее стоит изменять по своему усмотрению комбинации компонентов, не стоит слушать советов знающих людей, которые все знают, потому что сама разводила. Такие рекомендации дает только доктор. Не стоит увеличивать дозу или курс лечения. Не стоит вводить препарат несвежий. Даже если его держать в холодильнике, он теряет свои свойства. А если появился осадок, препарат становится вообще непригодным.
Источник