- НОВОКАИН
- Производители
- Инструкция по применению
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- С осторожностью
- Беременность и лактация
- Способы применения и дозы
- Побочные эффекты
- Передозировка
- Взаимодействие
- Особые указания
- Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
- Условия хранения и срок годности
- Новокаин
- Содержание
- Фармакологические свойства препарата Новокаин
- Показания к применению препарата Новокаин
- Применение препарата Новокаин
- Противопоказания к применению препарата Новокаин
- Побочные эффекты препарата Новокаин
- Особые указания по применению препарата Новокаин
- Взаимодействия препарата Новокаин
- Передозировка препарата Новокаин, симптомы и лечение
- Новокаин : инструкция по применению
- Состав
НОВОКАИН
Лекарственная форма: Р-Р ДЛЯ ИН
Производители
Инструкция по применению
Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество: прокаина гидрохлорид — 2,5 мг;
вспомогательные вещества: 0,1М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 3,8-4,5; вода для инъекций — до 1 мл,
активное вещество: прокаина гидрохлорид — 5 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 3,8-4,5; вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения препарата — 30-50 с, в неонатальном периоде — 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
Показания
— Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия;
— вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания
— Гиперчувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);
— детский возраст до 12 лет:
— выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
С осторожностью
— Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
— состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени);
— прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);
— воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
— детский возраст (от 12 до 18 лег);
— пожилые пациенты (старше 65 лет);
Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность препарата не установлена.
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способы применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% и 0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125% и 0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина — по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаты.
При паранефральной блокаде (по Л. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25%, а при вагосимпатической блокаде — 30-100 мл 0,25% раствора.
Для циркуляторной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25% или 0,5% раствор.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не более 500 мл 0,25% раствора и 150 мл 0,5% раствора. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет — 15 мг/кг.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм, тремор, нистагм, стойкая анестезия, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, зрительные и слуховые нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, изменения распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST.
Со стороны дыхательной системы: спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, дрожь, отек губ, лица, рта, языка и горла.
Передозировка
При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местно-анестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
При применении местноанестезирующих средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Особые указания
Анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готовых к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения кардиомониторинга и реанимационных мероприятий. Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения, рекомендуется проводить аспирационную пробу (в два этапа).
Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Применение ингибиторов моноаминоксидазы по меньшей мере за 10 дней до введения местного анестетика противопоказано. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор применяется.
Препарат следует хранить во вторичной упаковке.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения и срок годности
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять после окончания срока годности
Источник
Новокаин
Содержание
Фармакологические свойства препарата Новокаин
Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и широким спектром терапевтического действия. Уменьшает образование ацетилхолина и высвобождение норадреналина (пресинаптический эффект), блокирует автономные узлы, уменьшает спазм гладких мышц внутренних органов, подавляет секрецию желез пищеварительного тракта, расширяет сосуды, что приводит к снижению АД, возбудимости миокарда (антиаритмический эффект) и нервных клеток головного мозга. Прокаин подавляет висцеральные рефлексы и соматические полисинаптические спинальные рефлексы.
Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Быстро подвергается гидролизу в плазме крови путем влияния эстераз и холинэстераз плазмы. Продуктами энзиматического гидролиза являются парааминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол. С мочой экскретируется 80% препарата. Очень короткое действие препарата обусловлено его выраженным сосудосуживающим эффектом и высокой рКа.
Показания к применению препарата Новокаин
Инфильтрационная анестезия при хирургических вмешательствах, для проведения паранефральной блокады и других лечебных блокад.
Применение препарата Новокаин
При местной анестезии доза препарата зависит от характера оперативного вмешательства.
Для инфильтрационной анестезии максимальная доза препарата составляет 150 мл в начале операции, затем, на протяжении каждого часа операции — не больше 400 мл препарата.
При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку вводят 50–80 мл препарата.
Для циркулярной и паравертебральной блокады применяют п/к инъекции.
Для устранения болевого синдрома препарат вводят в/м.
Противопоказания к применению препарата Новокаин
Повышенная чувствительность к препарату, миастения.
Побочные эффекты препарата Новокаин
головокружение, общая слабость, гипотония, коллапс, аллергические реакции. Возможное развитие анафилактического шока.
Особые указания по применению препарата Новокаин
Перед применением обязательно проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Нужно учитывать, что при проведении местной анестезии в одной и той же общей дозе токсичность прокаина возрастает с повышением концентрации применяемого р-ра. Новокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому он малоэффективен для поверхностной анестезии. С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.
В период беременности и кормления грудью препарат можно применять только при условии, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Взаимодействия препарата Новокаин
Препарат противодействует улучшению нервно-мышечной передачи, которую вызывают антихолинэстеразные препараты. При в/в введении Новокаина усиливается миорелаксирующий эффект дитилина. Общее применение прокаина и новокаинамида приводит к увеличению выраженности эффектов последнего. Также возможна перекрестная сенсибилизация. Новокаин снижает эффективность противомикробных сульфаниламидных препаратов.
Передозировка препарата Новокаин, симптомы и лечение
Передозировка новокаина вызывает двигательное возбуждение, коллапс, тошноту, рвоту, судороги, угнетение дыхания. В послеоперационный период возможны вторичная гиперемия и кровотечение как следствие применения адреномиметических средств в комбинации с местными анестетиками. У больных, а также у медицинского персонала возможна аллергия на Новокаин.
Лечение. При передозировке применяют искусственное дыхание, вдыхание карбогена, при судорогах вводят в/в барбитураты кратковременного действия, при коллапсе — в/в капельно кровозамещающие жидкости, при расстройстве сердечной деятельности — соответствующие реанимационные мероприятия.
Источник
Новокаин : инструкция по применению
Способ применения и дозы
Состав
Действующее вещество: новокаин (procaine)
100 мл раствора содержит новокаина (прокаина гидрохлорида) 0,25 г или 0,5 г
Вспомогательные вещества: раствор соляная кислота разведенная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01В А02.
Местная и инфильтрационная анестезия. Лечебные блокады.
Повышенная чувствительность к препарату. Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Способ применения и дозы
При местном обезболивании доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде взрослым вводить 50-70 мл 0,5% или 100-150 мл 0,25% раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — не более 1,25 г 0,25% раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5% раствора (т.е. 150 мл) . В дальнейшем в течение каждого часа операции — не более 2,5 г 0,25% раствора (т.е. 1000 мл) и 2 г 0,5% раствора (т.е. 400 мл).
Как правило, новокаин хорошо переносится, однако у некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к препарату (головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, коллапс, шок).
Со стороны центральной и периферической нервных систем : головная боль, сонливость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный, возвращение боли, стойкая анестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : повышение артериального давления, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы : непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови : метгемоглобинемия.
Аллергические реакции : кожный зуд, шелушение, сыпь, дерматит, другие анафилактические реакции (в т. Ч. Ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. При внутривенном введении проводить мероприятия по налаживанию форсированного диуреза. ОСОБЫЕ.
Симптомы : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить.
Лечение : общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их следует купировать введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и / или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия. В случае интоксикации после инъекций новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости. В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца. При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судом у новорожденного.
Детям препарат нельзя применять.
С осторожностью вводить больным с сердечными блокадами, нарушениями ритма сердца (особенно брадикардия), больным с отягощенным аллергологического анамнеза, а также в период кормления грудью. Для выявления побочных реакций сначала назначать новокаин в малых дозах или проводить тест на чувствительность. Для уменьшения и ликвидации побочных реакций применять антигистаминные средства и кортикостероиды. Для поверхностной анестезии мало пригоден из-за слабой способностью проникать через неповрежденные слизистые оболочки. Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применять в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора).
Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции прокаин не применять. При применении препарата требуется контроль фунции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек. При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем больше концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата в меньшей концентрации (стерильным физиологическим раствором натрия хлорида). Препарат применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности и кормления грудью, родов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .
Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Введение новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза. Для уменьшения всасывания и удлинения действия новокаина при местном обезболивании введение новокаина сочетать с введением 0,1% адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5-10 мл новокаина. Новокаин уменьшает эффективность сульфаниламидных препаратов. Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (угнетают его гидролиз). Возможна перекрестная сенсибилизация. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.
Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцию с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов, генерации импульсов. При поступлении в кровь препарат уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.
В организме препарат достаточно быстро гидролизуется, образуя ПАБК и диэтиламиноэтанол. Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде — 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%. Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Источник



