Лидокаин уколы разбавлять с водой

Лидокаина гидрохлорид (2%)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2%, 2 мл

Состав

Одна ампула содержат

активное вещество — лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 40 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.

Код АТХ N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Производное ацетанилида. Антиаритмическое, местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению

— анестезия: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) при оперативных вмешательствах в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, акушерстве, гинекологии, дерматологии

— лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе

— блокада периферических нервов и нервных узлов

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Способ применения и дозы

В качестве антиаритмического средства препарат вводят внутривенно или внутримышечно. При внутривенном введении для достижения эффективной терапевтической концентрации в крови начинают с болюсного введения препарата. Ударную дозу раствора 80-120 мг (8-12 мл 1% или 4-6 мл 2% раствора) вводят в течение 3-4 минут. Вслед за этим продолжают капельное введение со скоростью 2 мг/мин (всего 250-500 мг лидокаина гидрохлорида на изотоническом растворе натрия хлорида). Для инфузии разводят 2% раствор лидокаина в изотоническом растворе натрия хлорида (для получения раствора, содержащего 2мг в 1мл, разводят 6 мл 2% раствора Лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Внутримышечно вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при внутривенном введении начальная доза – 1 мг/кг, затем нагрузочная доза 2 мг/кг, переходят на внутривенное капельное вливание в дозе 4-6 мг/кг.ч в течении 24-36 часов Для непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 20-30 мкг/кг/ мин.

Для применения в акушерстве, гинекологии, стоматологии, ЛОР- практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации.

— взрослым при внутривенном введении нагрузочная доза – 100 мг, при последующей капельной инфузии – 2 мг/мин; при внутримышечном введении (максимальная разовая доза) 200 мг в течение 1 ч

— детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 2 мг/кг; при непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 50 мкг/кг/мин.

Побочные действия

— угнетение или возбуждение центральной нервной системы

— нервозность, эйфория, тревожность

— общая слабость, сонливость

— головная боль, головокружение, шум в ушах

— судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)

— тремор, тризм мимических мышц, парестезии

— дезориентация, спутанность или потеря сознания

— угнетение или остановка дыхания

— снижение или повышение артериального давления

— нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс

— генерализованный эксфолиативный дерматит

— ангионевротический отек, анафилактический шок

— контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд)

— ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей

— мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

Противопоказания

— гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам)

инфицирование места предполагаемой инъекции

острая и хроническая сердечная недостаточность

синдром слабости синусового узла, брадикардия

— атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада

синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости

закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении)

нарушение функции печени

артериальная гипотензия, гиповолемия

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Лекарственные взаимодействия

Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени. При одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;с аймалином, хинидином–возможно усиление кардио-депрессивного действия; с амиодароном – описаны случаи развития судорог и синдрома слабости синусового узла.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (внутривенно) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с амидазолом – умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином – усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии «пируэт».

Описаны случаи возбуждения, галлюцинации при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной внутривенной инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина. Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина. Повышение в сыворотке крови уровня лидокаина могут вызывать противовирусные средства (например ампренавир, атазанавиром, дарунавиром, лопинавиром).

Особые указания

С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в пожилом возрасте.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

Применять с осторожностью пациентам с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов.

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы липокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще.

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, вплоть до остановки сердца, выраженное понижение артериального давления, вплоть до коллапса, головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении с тщательным мониторингом жизненно важных показателей, контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода, при нарушении со стороны центральной нервной системы — введение бензодиазепинов (например, диазепам) или барбитуратов сверхкороткого (например, тиопентал) или короткого действия (например, фенобарбитал), со стороны сердечно-сосудистой системы — введение атропина. Гемодиализ неэффективен. При остановке сердца — немедленный массаж сердца.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

Источник

Лидокаин (раствор для инъекций, 10 мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Лидокаин

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — лидокаина гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.

Код АТX N01B В02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора.

Кроме внутрисосудистого введения, высокие плазменные уровни лидокаина отмечаются при блокаде межреберных нервов, а самые низкие – при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-80 %. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путем окислительного N-деалкилирования. Его метаболиты имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, как и неизмененное соединение, но они менее мощные. Почти 90 % введенной дозы лидокаина выводится в виде метаболитов. Примерно 10 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа. У больных с заболеваниями печени период полувыведения длиннее.

Фармакодинамика

Лидокаин – мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков, которые являются обязательными для образования раздражителя – через нейронные мембраны.

Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, что происходит в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.

Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, которая сопровождается угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения Лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Показания к применению

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии;

— применяют как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Способ применения и дозы

Введение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии взрослым смазывать слизистые оболочки препаратом в дозе 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.

Максимальная доза для взрослых – 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 10-20 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 4-6 мл (40-60 мг). Максимальная доза препарата для взрослых – 20 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инсталировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Общая доза доза

Блокада периферических нервов

Анестезия в акушерстве

Симпатическая нервная блокада:

Блокада центральной нервной системы

*Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые требуют анестезии (2-3 мл/дерматом)

обезболивание в акушерстве

обезболивание в хирургии

Дети. Дозы для детей должны быть уменьшены, в соответствии с возрастом, массой тела и физическим состоянием.

Трудно рекомендовать максимальную дозу препарата для детей, поскольку она меняется в зависимости от возраста и веса. Обычно доза составляет 3,2-4,3 мг/кг веса.

Использование еще более разбавленных растворов (то есть 0,25-0,5 %) и суммарной дозы не более 3 мг/кг рекомендуется для введения для внутривенной анестезии у детей.

Для предотвращения общей токсичности должна использоваться самая действующая доза. В некоторых случаях необходимо развести доступные концентрации 0,9% стерильным раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.

При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбужденное состояние, эйфория.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение иммунной системы, контактный дерматит.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость, эректильная дисфункция, метгемоглобинемия, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебит, гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или не в полной мере.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин

— тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV (AV) блокада II и III степени, гиповолемия,

-тяжелые нарушения функции печени/почек

— порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой

— противопоказано пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы); расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия

— инфекции в месте инъекции; противопоказано неконтактным пациентам; существенное снижение функции левого желудочка

— беременность, период лактации

— детский возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, а в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также циметидин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокаторы имеют синергетический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, энотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норадреналин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина, так как вызывают гипокалиемию.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно: повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или когда нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особые указания

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца необходимо нормализовать уровень калия в крови (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина).

При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии на участках, где размещено много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к установлению ошибочного диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов для больных, склонных к злокачественной гипертермии сомнительна, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотонией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении нужно мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию у плода, поэтому не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, вплоть до остановки сердца, выраженное понижение артериального давления, вплоть до коллапса, головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении с тщательным мониторингом жизненно важных показателей, контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода, при нарушении со стороны центральной нервной системы – введение бензодиазепинов (например , диазепам) или барбитуратов сверхкороткого (например, тиопентал) или короткого действия (например, фенобарбитал) со стороны сердечно-сосудистой системы – введение атропина. Гемодиализ неэффективен. При остановке сердца- немедленный массаж.

Форма выпуска и упаковка

По 3.5 мл препарата помещают в ампулы из трубчатого бесцветного, прозрачного стекла, с кольцом излома или точкой излома, или без них.

На ампулы наклеивают этикетки самоклеящиеся, или этикетки из бумаги этикеточной или письменной.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПЭТФ/ПВХ.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

При отсутствии на ампулах кольца излома или точки излома, в пачку вкладывают скарификатор ампульный или нож ампульный керамический, или диск режущий керамический.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Частное акционерное общество “Лекхим-Харьков”

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36

Владелец регистрационного удостоверения

Частное акционерное общество “Лекхим-Харьков”

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36

Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Источник