Желатиновая капсула растворяется водой
Капсулы — одна из самых «спорных» лекарственных форм. Иногда кажется, что собственно лекарственной формой назвать их весьма затруднительно, потому что они представляют собой оболочки, в которых и помещаются те или иные лекарственные вещества в разнообразных лекарственных формах. Т.е. по большому счёту они представляют собой биоразлагаемую первичную упаковку, принимаемую внутрь. А что на этот счёт говорит Фармакопея?
Капсулы представляют собой дозированную лекарственную форму, содержащую одно или несколько действующих веществ разной консистенции, с добавлением или без вспомогательных веществ, заключённых в твёрдую ил мягкую оболочку.
В капсулах выпускаются лекарственные препараты, обладающие неприятным вкусом, запахом или раздражающим действием. Капсулы могут быть использованы для дозирования лекарственного вещества, применяемого ингаляционно. Различают крахмальные (облатки) и желатиновые капсулы.
Крахмальные капсулы или облатки (capsulae amylaceae seu oblatae) встречались в глубокой древности. Первое упоминание о них, как считают ученые, относится к 1500 г.г. до н.э. и обнаружено Георгом Эбертом в древнеегипетском папирусе. Однако впоследствии о них, к сожалению, забыли. Их готовят из крахмала или пшеничной муки. От влаги они быстро размягчаются, имеют большую пористость, поэтому в них не выписывают гигроскопичные или летучие вещества. В настоящее время крайне редкоупотребимы, например, в стресс-диагностике альфа-амилазы слюны.
Желатиновые капсулы (сapsulae gelatinosae) готовятся из чистого желатина, воды и глицерина. Их можно считать относительно молодой лекарственной формой — первый патент на изготовление желатиновых капсул для фармацевтических целей был получен в 1833 году. Различают:
а) мягкие или эластичные — Capsulae gelatinosae molles seu elasticae;
б) твёрдые — Capsulae gelatinosae durae.
Capsulae glutoidales seu geloduratae — глютоидные капсулы, обрабатываются раствором формальдегида или его парами и распадаются в щелочной среде.
Мягкие желатиновые капсулы имеют, как правило, более толстую оболочку, чем твёрдые, и они формируются, наполняются и запаиваются в результате одной технологической операции. Эластичность их оболочек зависит от содержания пластификаторов.
Твёрдые желатиновые капсулы состоят из двух частей, корпуса и крышечки, которые входят одна в другую, не образуя зазора. Корпус и крышечка имеют, как правило, специальные каналы и выступы для обеспечения «замка».
Желатиновые капсулы могут отличаться по вместимости. При этом твердые капсулы во всем мире выпускаются 8 стандартных (+ 1 дополнительный) типоразмеров (Standart):
| Размер | Вместимость, мл | Диаметр, мм | Длина, мм |
| 000 | 1,37 | 9,93-9,96 | 25,7-26,3 |
| 00 | 0,95 | 8,55-8,58 | 23,1-23,7 |
| 0el * | 0,77 | 7,64-7,67 | 23,1-23,7 |
| 0 | 0,68 | 7,64-7,67 | 21,3-21,9 |
| 1 | 0,48 | 6,95-6,98 | 19,1-19,7 |
| 2 | 0,37 | 6,38-6,41 | 17,3-17,9 |
| 3 | 0,27 | 5,84-5,87 | 15,4-16,0 |
| 4 | 0,21 | 5,32-5,35 | 14,0-14,6 |
| 5 | 0,13 | 4,90-4,92 | 10,8-11,4 |
* — el сокращение от англ. «elongated» — удлинённые.
Разновидностями капсул является кахеты, перлы, пеллеты, тубатины и спансулы.
Кахеты (Cachetae) являются разновидностью крахмальных капсул и отличаются от них большей ёмкостью и способностью быстро растворяться в желудке.
Перлы (Perlae) являются одним из видов твёрдых желатиновых капсул, имеют эллиптическую или округлую форму и вмещают в себя небольшие объёмы лекарственных веществ (0,2-0,3 мл). В отличие от обычных твёрдых — запаяны, в отличие от мягких — имеют по окружности небольшую бороздку и отсутствует воздушная полость.
Пеллетами (Pelletae) называются стерильные капсулы, которые хирургическим путём подсаживаются под кожу и обеспечивают равномерное и длительное действие лекарств.
Спансулы (Spansulae) — желатиновые капсулы, содержащие микрогранулы лекарственного вещества, покрытые тончайшими плёнками. Обеспечивают постепенное высвобождение действующего вещества и поступление его в кровь, что даёт пролонгированный эффект лекарства.
Тубатины — это специальная детская лекарственная форма, представляющая собой мягкие желатиновые капсулы с «удлинённой шейкой», предназначенные для маленьких детей, не умеющих глотать таблетки. При надкусывании шейки ребенок всасывает содержимое капсул.
В последнее время появляются новые разновидности капсул, которые пока не имеют своего особого названия. Так, в 2017-18 годах американскими учёными были разработаны капсулы сверхпролонгированного действия. Команда разработала капсулу, которая доставляет в организм препарат в дозировке, которой хватает на целую неделю. Весь секрет в том, что лекарство выпускается постепенно в течение семи дней. Постепенное высвобождение лекарства обеспечивается благодаря специфичной структуре капсулы. По форме она напоминает звезду с шестью «лучами», наполненными препаратом. Их соединяет вместе биоразлагаемая упругая сердцевина. «Лучи» сгибаются внутрь, подобно рёбрам зонтика. В таком виде пациент принимает капсулу. Попадая в желудок, она разворачивает свои «лучи» с лекарственным веществом. Диаметр «звезды» составляет четыре сантиметра. Эксперименты показали, что звездообразная капсула может находиться в желудке до двух недель: «лучи» мешают ей попасть в тонкую кишку и отправиться дальше вместе с переваренной пищей. Такая капсула не позволит забыть принять лекарство.
Также американцы специально для диабетиков разработали специальные капсулы с микроиглой из инсулина. О всех плюсах и минусах инъекционного способа введения можно почитать на страничке, посвящённой растворам. Если очень кратко резюмировать — это действенно, но неудобно. До последнего времени инсулин удавалось вводить только с помощью инъекций, агрессивная кислая среда желудка его расщепляет. Была разработана капсулу, которая после проглатывания проделывает крошечное отверстие в слизистой оболочке желудка, чтобы доставить инсулин или другие так называемые биологические лекарства. По размеру новую капсулу, созданную из биоразлагаемого полимера, можно сравнить с ягодой черники. Компоненты внутри капсулы довольно сложны: там находится микроигла, кончик которой сделан из лиофилизированного инсулина, и сжатая пружина, сдерживаемая диском из сахара. К этой пружине и крепится игла. Как только сахар растворяется в желудочной кислоте, пружина выпрямляется и выталкивает микроиглу в слизистую оболочку желудка. Благодаря нехватке болевых рецепторов внутри желудка крошечная инъекция не вызовает дискомфорта у пациента.
Преимущества капсул:
1. высокая точность дозирования лекарственного вещества;
2. защита действующего вещества от неблагоприятного воздействия воздуха, света, влаги;
3. лёгкость проглатывания;
4. высокая биодоступность — проявление фармакологического действия вещества наступает быстрее, чем у остальных твёрдых лекарственных форм;
5. быстрое растворение капсул в необходимом отделе желудочно-кишечного тракта и своевременное всасывание действующего вещества;
6. расширение показаний к применению — иногда проявляются новые типы фармакологической активности, не проявляющиеся в одинаковой дозировке в других лекарственных формах;
7. высокая корригирующая способность (почти полная изоляция неприятных вкуса и запаха);
8. возможность задавать лекарственным средствам определённые свойства;
9. щадящие технологические режимы — отсутствие механического и температурного воздействия на лекарственное вещество;
10. высокая эстетичность;
11. сведение к минимуму возможности производственных ошибок и ошибок при приёме благодаря цветовой маркировке.
Недостатки:
1. Высокая чувствительность к влаге.
2. Желатин является прекрасной средой для размножения микроорганизмов.
3. Сложность применения в детском возрасте (детям просто жаль их глотать).
Правила выписывания
Выписываются капсулы по правилам той лекарственной формы, которая заключена в капсулу. Особенностью прописывания является то, что в седьмой части рецепта (subscriptio) обязательно указывается, что лекарственное средство отпускается в капсулах (Da tales doses numero . in capsulis gelatinosis seu amylaceis).
Rp.: Laevomycetini 0,5
D.t.d. N. 20 in caps. amyl.
S. По 1 капсуле каждые 6 часов.
Rp.: Bromcamphorae 0,1
Chinidini sulfatis 0,05
M. f. pulv.
D.t.d. N. 20 in caps. gelat.
S. По 1 капсуле 2 раза в день.
Капсулы пролонгированного действия (-retard) выписываются аналогично таблеткам пролонгированного действия.
Rp.: Diltiazemi retard 0,12
D.t.d. N. 20 in caps.
S. По 1 капсуле в день.
Капсулы сложного состава зачастую имеют коммерческие названия для того, чтобы не перечислять входящие в их состав лекарственные вещества. Выписываются такие капсулы аналогично таблеткам сложного состава с коммерческим названием. При выписывании пропись начинают со слова «капсула» в винительном падеже множественного числа с большой буквы (Capsulas), затем указывают название капсул в кавычках с большой буквы в именительном падеже и их количество. Дозу не указывают. Вторая строчка начинается обозначением Da. Signa., и далее следует сигнатура.
Источник
Желатиновые капсулы
Сегодня многие жидкие масляные препараты выпускаются в виде желатиновых капсул. Такое решение производителя всесторонне продумано. Желатин представляет собой высокоочищенный протеин, который получают путем гидролиза нерастворимого в воде животного белка коллагена. Желатин получается максимально щадящим разложением коллагена до получения водорастворимого легкоусвояемого продукта. Желатин состоит примерно из 85% протеина, 8-12% воды и примерно 3% минеральных солей. Желатин – это продукт, полученный из природного сырья, очень полезный легкоусвояемый белок, известный в быту, как холодец, ничего вредного в нем нет, он входит в состав костей, сухожилий, суставной жидкости, хрящей и кровеносных сосудов. Даже такое маленькое его количество, как капсула, организмом приветствуется, поэтому в препаратах даже оболочка полезна.
При регулярном употреблении бальзамов у человека появляются объективные показатели их благотворного действия на организм: увеличивается объем мышечной ткани без увеличения жировой прослойки, увеличивается динамометрическая сила, повышается порог нейромышечной утомляемости (т.е. увеличивается физическая и психическая выносливость). Очень сильно повышается толерантность тканей организма к гипоксии, нечувствительность к высоким и низким температурам, уменьшается чувство жажды в жару, у организма появляются дополнительные механизмы, регулирующие работу сердца. Это проявляется в том, что на нагрузки умеренного объема сердце начинает реагировать меньшим учащением сердечных сокращений, а во время пиковых физических нагрузок оно безболезненно позволяет максимальное увеличение сердечных сокращений, которое было невозможно раньше. Т.е. сердце начинает работать экономно и становится более сильным. Энергетические запросы есть и у детей во время роста и формирования организма, и у молодых в процессе жизни, и у будущих мам. Если энергии и времени на формирование органов в организме будет в достатке, организм сформируется правильно и обязательно будет здоровым и красивым. Здоровый организм всегда красивый. Потому что все уродующие отрицательные эффекты происходят из-за дефицита белка и энергии. Бальзамы повышают устойчивость организма к промышленным загрязнениям и выхлопным газам, обеспечивая пассивную экологическую защиту.
Очень важно и другое, капсулирование препаратов позволяет совмещать несовместимое. Как уже говорилось выше, большие преимущества для получения эффективных препаратов имеют масляные композиции. Если внутри капсул среда масляная, то ввести в эту среду водорастворимые вещества, практически, невозможно. Такое положение дел может стать камнем преткновения для получения эффективных препаратов. Например, сильнейший антиоксидант — витамин Е является маслорастворимым веществом. При нейтрализации радикалов витамин Е теряет свою активность, но аскорбиновая кислота – витамин С— восстанавливает антиоксидантную способность витамина Е. Поэтому эти витамины рекомендуется употреблять вместе. Полифенолы- биофлавоноиды- усиливают действие аскорбиновой кислоты. Поэтому наиболее сильный антиоксидантный эффект наблюдается при сочетании всех этих трёх веществ (витамин Е + витамин С + биофлавоноиды). Но аскорбиновая кислота и биофлавоноиды не растворяются в масле! Желательно все вещества принимать одновременно, поэтому их нельзя разделять друг от друга в пространстве, потому что дисциплина приема – важное условие эффективности. С аскорбиновой кислотой проблема решается просто: аскорбиновая кислота, легко окисляется, не теряя своей активности, и переходит в маслорастворимую форму. Но с биофлавоноидами такой трюк не проходит. Капсула дает решение этой проблемы: биофлавоноиды просто можно поместить в оболочку. Капсулы получаются разноцветными. Подобный прием в фармакологии называется «3 в 1», он позволяет совмещать несовместимые вещества в одной упаковке. Лишь бы они не портили желатин.
Источник
